Хинин — природен алкалоид от кората на Цинхона, лечение на малария

Хинин — природен алкалоид от кората на Цинхона: историческо и съвременно лечение на малария, намалява треската, облекчава болка и помага при устойчиви случаи.

Хининът е алкалоид, който може да намали температурата, да действа срещу малария, болка и подуване. Кората на дърветата от семейство Cinchona съдържа хинин. Хининът може да се произвежда изкуствено, но това е по-скъпо, отколкото извличането му от кората на дървото. Това дърво се среща в Андите, Южна Америка, Индонезия и Конго.

Хининът е първото средство за лечение на malarия, познато от 1631 г. в Европа, а вероятно и много по-рано на местните народи в Южна Америка. И до днес хининът се използва за лечение на някои форми на малария, когато други лекарства не дават резултат или не са налични. По този начин понастоящем хининът е едно от най-добрите средства за лечение на тропическа малария, която се причинява от плазмодий фалципарум. За другите форми на малария хининът вече не се използва, тъй като други лекарства са го заменили.

Произход и химична група

Хининът е един от няколко химически подобни алкалоида в кората на растенията от род Cinchona (например C. officinalis, C. ledgeriana). В същото растение се намират и сродни вещества като хинидин, цинхонен и цинхондин. Тези алкалоиди дават характерната горчива вкусовост на кората и ѝ придават медицински свойства.

Механизъм на действие

Точният механизъм не е напълно изяснен, но хининът действа върху кръвните форми на паразита (шафтовете), причиняващи малария. Той нарушава способността на плазмодия да детоксифицира хеминa (продукт от разграждането на хемоглобина), което води до натрупване на токсични метаболити и смърт на паразита. Често се прилага в комбинация с други антималарийни средства, за да се предотврати резистентност.

Клинични приложения

• Лечение на falciparum-малария: хининът остава вариант при случаи, когато първичните лекарства не са ефективни или не са налични.
• Тежка малария: в много държави инжекционният хинин (intravenозен или интрамускулен) все още се използва, ако не е наличен арте-сунат; прилага се под наблюдение на състоянието и ЕКГ.
• Комбинирана терапия: за по-кратък курс и по-добър ефект хининът често се дава в комбинация с антибиотици като доксициклин или клиндамицин.
• Други приложения: в малки количества хининът се използва като ароматизатор в напитки (например тоник), където концентрациите са много по-ниски от медицинските дози.

Дозиране и форми

Хининът се прилага орално (таблетки) и парентерално (IV/IM) в зависимост от тежестта на заболяването. Точната доза зависи от възрастта, теглото и клиничното състояние; лечението обикновено се провежда под наблюдение от лекар. За предотвратяване на резистентност обикновено се комбинира с придружаващо лечение (напр. доксициклин).

Нежелани реакции и безопасност

При употреба на терапевтични дози хининът може да предизвика характерен комплекс от симптоми, наричан цинхонализъм (cinchonism), включващ:

• зумтене в ушите (тинитус), намалено слухово възприятие, замайване;
• главоболие, гадене, повръщане;
• зрителни нарушения (замъглено виждане);
• хипогликемия (по-често при бременни или при високи дози) вследствие на стимулиране на отделянето на инсулин;
• кардиологични ефекти — удължаване на QT интервала, аритмии; риск при комбиниране с други QT-удължаващи лекарства.

По-рядко могат да се появят алергични реакции, тромбоцитопения или хемолитични реакции. Предозиране може да бъде животозастрашаващо поради сърдечна токсичност.

Взаимодействия и противопоказания

• Хора с доказана свръхчувствителност към хинин или сродни алкалоиди не трябва да приемат лекарството.
• Внимание при пациенти с предшестващи сърдечни заболявания или с лекарства, удължаващи QT-интервала.
• Хининът се метаболизира в черния дроб (частично чрез CYP3A4), затова може да взаимодейства с други лекарствени средства, които инхибират или индуцират тези ензими.
• При бременни жени хининът понякога се използва при малария, но лечението трябва да се преценява от специалист поради риска за майката и плода.

Исторически и екологични бележки

Откриването на лечебните свойства на кората на Cinchona има дълга история — популярна е историята за испанска благородница (графиня от Cinchón), чието излекуване през 17. век довело до разпространение на „Jesuit's bark“ в Европа. Производството на хинин от естествени популации доведе до развитие на плантационно отглеждане и селекция на видове с по-високо съдържание на алкалоиди.

Съвременно значение

С развитието на нови антималарийни средства (като артемизининовите комбинации) употребата на хинина намаля значително, но той запазва роля при специфични клинични ситуации—например когато други лекарства не са ефективни или налични. За напитки и тоник са разрешени само много ниски концентрации, които не прогнозирани да предизвикат клинични ефекти.

Важно: При съмнение за малария или при лекуване с хинин винаги се консултирайте с лекар — самолечението може да е опасно. Следете състоянието си и съобщавайте за всякакви нежелани ефекти.

Въпроси и отговори

В: Какво представлява хининът?

В: Къде се намира хининът?

В: Може ли хининът да се произведе изкуствено?

В: Кога хининът е открит като средство за лечение на малария в Европа?

В: За какво се използва хининът в момента при лечението на малария?

В: Защо хининът вече не се използва за лечение на други форми на малария?

В: Кой е открил хинина като средство за лечение на малария?

Търсене по буква