Налоксон

Как действа налоксонът?

Когато човек приема опиоиди, те трябва да се свържат с определени рецепторни места в мозъка, за да действат, подобно на ключалка в ключова дупка. След като опиоидите се свържат с тези опиатни рецепторни места - като ключалка, която се поставя в ключова дупка - опиатите започват да действат. Те потискат болката, създават еуфория и карат хората да се чувстват спокойни и релаксирани. Но ако човек приема твърде много опиати, те могат също така да направят невъзможно дишането.

Налоксонът се вписва по-добре в тези опиатни рецептори, отколкото истинските опиати. Ако човек приеме налоксон, той ще изхвърли всички опиати от опиатните рецептори (като ключ, който се изважда от вратата). Налоксонът ще остане прикрепен към тези опиатни рецептори. Това обръща действието на опиатите, които лицето е приело.

Странични ефекти

Налоксонът обръща ефекта на опиатите. Поради това, ако човек, който е пристрастен към опиати, получи налоксон, той ще има симптоми на опиоидна абстиненция. Хората имат симптоми на абстиненция, когато организмът им свикне да приема опиати през цялото време.

Тъй като налоксонът обръща действието на опиатите, страничните ефекти на налоксона могат да включват безпокойство, възбуда, гадене, повръщане, ускорен сърдечен ритъм, болка и изпотяване. За да се предотврати това, могат да се дават малки дози на всеки няколко минути, докато се постигне желаният ефект.

Налоксонът трябва да се прилага внимателно при хора със сърдечни заболявания. При тези хора налоксонът може да предизвика повече сърдечни проблеми, като например промени в ритъма на сърдечния ритъм.

Налоксонът изглежда безопасен при бременни жени. Налоксонът е чист опиоиден антагонист.

В редки случаи налоксонът причинява гърчове и белодробен оток (течност в белите дробове).

История

Налоксонът е патентован през 1961 г. от Джак Фишман, Мозес Левенщайн и компанията Daiichi Sankyo. Лекарството е одобрено за употреба при свръхдоза опиоиди от Агенцията по храните и лекарствата (FDA) през 1971 г. То е включено в Моделния списък на основните лекарства на Световната здравна организация - най-важните медикаменти, необходими в една основна здравна система.

Налоксонът се предлага като генерично лекарство и не е много скъп. Цената му на едро е между 0,50 и 5,30 щатски долара за доза.

Медицински приложения

Предозиране с опиати

Налоксонът може да се използва за обръщане на свръхдозата опиоиди и за намаляване на забавеното дишане или психическата депресия, които опиоидите могат да причинят.

Налоксонът се включва в комплектите за спешна реакция при свръхдоза, които се раздават на употребяващите хероин и други опиоидни наркотици. Доказано е, че това намалява броя на смъртните случаи вследствие на свръхдоза.

Препоръчва се рецепта за налоксон, ако човек е:

• Приемате висока доза опиоиди (над 100 mg морфин дневно или същото количество друг опиат);
• Предписана е каквато и да е доза опиоид заедно с бензодиазепин; или
• Подозира се или е известно, че злоупотребява с опиоиди.

Ако на лицето е предписан налоксон, то трябва да бъде обучено и как да предотврати, разпознае и реагира при свръхдоза, включително как да извършва спасително дишане, изкуствено дишане и как да се обади на спешен телефон, например 9-1-1.

Предотвратяване на злоупотребата с опиоиди

Налоксонът може да се смесва с редица опиоиди като бупренорфин. (Бупренорфинът, смесен с налоксон, се нарича субоксон.) Бупренорфинът се използва за намаляване на желанието за опиати. Когато бупренорфин и налоксон са смесени и се приемат през устата, ефект има само бупренорфинът. Но ако човек злоупотребява със Субоксон, като си го инжектира или приема големи дози, налоксонът блокира ефекта на опиоида. Тази комбинация се използва, за да се опита да предотврати злоупотребата.