Фентанил: дефиниция, действие, медицинска употреба и рискове

Фентанилът (понякога изписван като фентанил) е синтетичен опиоид, който се използва като болкоуспокояващо. Той действа и като седативно средство. Фентанилът има бързо начало на действие и кратка продължителност на ефекта. Двете най-разпространени фармакологични форми са пластири, които се поставят върху кожата, и интравенозен разтвор, но съществуват и други лекарствени форми (например букални дози, назални спрейове и таблетки за бързо действие). Пол Янсен разработва фентанила през 1960 г. Фентанилът е около 120 пъти по-силен от морфина; това означава, че за постигане на същия аналгетичен ефект е необходимо значително по-малко количество фентанил (степента на потентност може да варира в зависимост от източника и начинa на приложение).

Как действа

Фентанилът е агонист на μ-опиоидните рецептори в централната нервна система. Свързвайки се с тези рецептори, той потиска предаването на болкови сигнали и променя възприятието и реакцията към болката. Ефектите включват аналгезия (обезболяване), успокоение и, при по-високи дози, потискане на дишането и съзнанието.

Медицинска употреба и форми

Медицинският фентанил се използва за:

• Обезболяване при тежка остра болка (напр. след операция).
• Хронична болка при пациенти с развит толеранс към опиоиди — често чрез трансдермални пласьори за непрекъснато освобождаване.
• Като компонент в анестезията при хирургични интервенции.

Формулировки: трансдермални пластири, интравенозни и интрамускулни разтвори, букални приложения, назални спрейове и желирани/лоценс форми за бързо облекчение. Винаги трябва да се прилага точната форма и доза според указанията на лекаря, тъй като фентанилът е силен и лесно може да предизвика предозиране при неправилна употреба.

Фармакокинетика

Ефектът от интравенозния разтвор обикновено може да се забележи след 3–5 минути. При интравенозно приложение плазмената концентрация на веществото намалява значително в рамките на няколко часа; периодът, за който концентрацията в кръвта намалява наполовина (плазмен полуживот), е около дванадесет часа според някои източници, но реалната клинична продължителност на действието може да бъде по-кратка поради бързо разпределение в тъканите. При трансдермални пластири освобождаването е постепенно и обикновено ефектът настъпва с часово забавяне и може да продължи дни след поставяне.

Рискове и странични ефекти

Основните рискове, свързани с фентанила, включват:

• Депресия на дишането — най-сериозното и потенциално фатално усложнение; при предозиране дишането може да спре.
• Силна седация и загуба на съзнание.
• Тежка запек (честа при опиоидна терапия).
• Толеранс (намаляване на ефекта при продължителна употреба), физическа зависимост и симптоми при отказ.
• Опасности при комбиниране с други депресанти на централната нервна система (напр. алкохол, бензодиазепини), което значително увеличава риска от фатална депресия на дишането.
• При трансдермалните пластири: риск от предозиране при излагане на топлина (повишена абсорбция), неправилно изхвърляне или прилагане на кожата на друг човек.

Фентанилът има сравнително широк терапевтичен индекс (според някои оценки около 270), което го прави ефективен и сравнително безопасен като хирургичен анестетик при внимателен мониторинг и контролирани условия. Въпреки това неговата висока потентност налага голямо внимание при дозиране: лекарствените разтвори се доставят силно разредени и в клинична практика е необходима прецизна дозираща техника. Съществува и прахообразна форма, но нейното използване извън контролирани лабораторни условия е изключително рисковано: ефективната доза и смъртоносната доза на праховия фентанил могат да бъдат близки и трудно различими с невъоръжено око.

Предозиране и спешни мерки

При предозиране характерни са значителна сънливост, забавено и плитко дишане, малки зеници и загуба на съзнание. Лечението на опиоидна предозиране включва спешно прилагане на антагонист на опиоидните рецептори — налоксон (naloxone) — и подкрепа на дишането и жизнените функции. Налоксонът може да обърне ефекта на фентанила, но при силно потентни опиоиди и при продължително действие често е необходима повторна или непрекъсната инфузия и медицинско наблюдение в болнични условия.

Илeгална употреба и обществено здраве

Фентанилът се използва и като развлекателен наркотик. В последните десетилетия нелегално произведен фентанил (често примесен с други вещества като хероин или метамфетамин) е причинил значителен брой смъртни случаи от свръхдоза в различни страни. Това се дължи на високата потентност и вариабилността в чистотата и дозировката на незаконните продукти. Смъртните случаи са резултат както от нелегална употреба, така и от неправилна медицинска употреба или грешки в дозировката.

Насоки за безопасност

• Фентанилът трябва да се използва само под лекарско наблюдение и според предписанието.
• Не комбинирайте с алкохол или седативни лекарства без одобрение от лекар.
• Осигурете достъп до налоксон и научете се да го прилагате при риск от предозиране.
• Трансдермалните пластири трябва да се използват според инструкциите, да не се излагат на топлина и да се изхвърлят безопасно, за да не бъдат погълнати от деца или домашни любимци.
• При съмнение за предозиране незабавно потърсете спешна медицинска помощ.

Фентанилът е мощно лечебно средство с важни приложения в болничната и болкообезпокояващата практика, но и с потенциал за сериозни вреди при злоупотреба или неправилно приложение. Информираността, внимателното дозиране и бързата реакция при усложнения са ключови за безопасността.

Въпроси и отговори

В: Какво представлява фентанилът?

В: Кой е разработил Фентанил и кога е разработен?

В: Колко силен е фентанилът в сравнение с морфина?

В: Кои са двете най-разпространени форми на фентанил?

В: Какъв е терапевтичният индекс на фентанил?

В: Колко време е необходимо, за да се прояви ефектът от интравенозния разтвор на Фентанил и колко време е необходимо, за да се намали наполовина концентрацията в кръвта?

Въпрос: Фентанилът развлекателен наркотик ли е и какви са последиците от злоупотребата с него?

Търсене по буква