Линезолид — антибиотик срещу MRSA, стрептококи, пневмония и кожни инфекции

Линезолид — мощен антибиотик срещу MRSA, стрептококи, пневмония и кожни инфекции. Ефективен при резистентни грам-положителни бактерии, подходящ за лечение на тежки инфекции.

Линезолид е антибиотик от групата на оксазолидиноните, който се използва за лечение на сериозни инфекции, причинени от грам-положителни бактерии, които често не се повлияват от други антибиотици. Линезолид е активен срещу повечето Грам-положителни патогени, включително стрептококи и MRSA, и се прилага най-често при инфекции на кожата и при пневмония. Той притежава както перорална, така и парентерална форма, което позволява продължаване на терапията извън болницата при подходящи пациенти.

Механизмът на действие на линезолид се базира на инхибиране на белтъчния синтез: медикаментът се свързва с 50S субединицата на бактериалния рибозом и предотвратява формирането на функционалния 70S инициращ комплекс. В клинична практика е бактериостатичен срещу ентерококи и стафилококи и често бактерициден срещу стрептококи.

Показания

• Усложнени и неусложнени кожни и мекотъканни инфекции (включително причинени от MRSA).
• Общоприета и нозокомиална пневмония.
• Инфекции с ванкомицин-резистентни ентерококи (VRE) — при специализирано решение.
• Понякога се използва при остеомиелит, ендокардит и други сериозни инфекции при липса на подходящи алтернативи, но тези индикации изискват консултация със специалист.

Дозиране и приложение

Линезолид се прилага перорално или инжекционно. При възрастни стандартната доза за повечето индикции е 600 mg на всеки 12 часа. Продължителността на лечението зависи от вида и тежестта на инфекцията — обичайно 10–14 дни при повечето пневмонии и кожни инфекции; при някои тежки или хронични инфекции терапията може да бъде по-дълга и изисква внимателен мониторинг. При деца дозите се определят на база тегло.

Линезолид може да се използва при пациенти на различна възраст и при хора с чернодробно заболяване или лоша бъбречна функция — в повечето случаи не е необходимо коригиране на дозата при леко до умерено увреждане на бъбреците или черния дроб, но при тежки нарушения и при продължителна терапия е нужна клинична преценка и наблюдение.

Чести и сериозни нежелани реакции

При краткотрайна употреба линезолид е сравнително добре поносим. Най-често срещаните странични ефекти включват главоболие, диария и гадене. При продължителна терапия (обикновено над 2 седмици) рискът от по-сериозни нежелани ефекти се увеличава:

• Миелосупресия — най-често тромбоцитопения; препоръчва се мониториране на пълната кръвна картина (например седмично), особено при терапия над 2 седмици.
• Перферна и оптична невропатия — възможни при дългосрочна употреба (понякога необратими), при появата на зрителни смущения трябва да се консултира офталмолог.
• Лактоцидоза — рядко, но сериозно състояние.
• Серотонинов синдром — при комбиниране с лекарства, повишаващи серотонина (напр. SSRI, SNRI, трициклични антидепресанти, трамадол и др.) съществува риск от серотонинов синдром поради слабо MAO-инхибиторно действие на линезолид.
• Взаимодействия с богати на тирамин храни и с класически неселективни MAO-инхибитори — при линезолид рискът от кръвно-съдови реакции е по-нисък отколкото при класическите MAO-инхибитори, но все пак се препоръчва внимание при едновременно приложение.

Взаимодействия и предпазни мерки

Най-важните взаимодействия са с антидепресанти и други серотонинергични медикаменти — преди започване на линезолид пациентът трябва да информира лекаря за приемани антидепресанти, амфетамини, трамадол и други подобни средства. При необходимост от едновременно приложение може да се наложи прекъсване/смяна на лечението или специално наблюдение.

При пациенти с предшестващи хематологични проблеми, при бременност и кърмене, както и при преживени неврологични проблеми, употребата на линезолид трябва да бъде преценена от специалист. По време на лечение с линезолид е важно да се следят кръвната картина и неврологичния статус при продължителна терапия.

Резистентност

Резистентността към линезолид възниква сравнително рядко, но се съобщава чрез мутации в 23S rRNA или чрез придобиване на резистентни гени (например cfr). Поради това употребата на линезолид трябва да бъде съобразена с резултати от микробиологични изследвания и антибиотична политика.

Произход, одобрение и достъп

Линезолид е открит през 90-те години на миналия век от екип на компанията Pharmacia & Upjohn и е одобрен за клинична употреба през 2000 г. Той е включен в списъка на основните лекарства на Световната здравна организация, който съдържа медикаменти, необходими в една основна здравна система. Цената на линезолид варира в различните държави; в САЩ тя може да бъде висока — приблизително 100 USD за таблетка според някои източници.

Практически съвети

• Следвайте указанията на лекаря относно дозата и продължителността на лечението.
• При терапия над 2 седмици очаквайте редовни проверки на кръвната картина и проследяване за неврологични и зрителни симптоми.
• Информирайте лечащия си лекар за всички приемани лекарства и добавки, особено антидепресанти и други серотонинергични агенти.
• При поява на необичайни симптоми (силно главоболие, замъглено зрение, силна слабост, необичайно кървене или признаци на инфекция) потърсете медицинска помощ.

Информацията в текста е обща и не замества консултацията с лекар. За конкретно лечение и медикаментозни решения се консултирайте с вашия лекар или специалист по инфекциозни болести.

Въпроси и отговори

Въпрос: Какво представлява линезолидът?

В: Срещу какви видове бактерии е активен Линезолид?

В: За лечението на какви видове инфекции се използва основно Линезолид?

В: Безопасен ли е приемът на Линезолид за кратки периоди от време?

В: Какви са общите вредни ефекти от краткосрочната употреба на Линезолид?

В: Каква е историята на откриването на Линезолид?

В: Включен ли е Linezolid в списъка на основните лекарства на Световната здравна организация?

Търсене по буква